ПРОВЕРЕНИ САДРЖАЈАутор: Доминика Вилк

Прокинетички лекови се користе код поремећаја гастроинтестиналног мотилитета, где постоји спор цревни транзит или сувише споро пражњење желуца. Захваљујући свом деловању, смањују број надимања, минимизирају осећај преливања у стомаку и чине функционисање дигестивног система ефикаснијим.

ПрокинетициТо су и фармаколошки лекови и биљне супстанце које делујући на различите механизме везане за неуротрансмитере, могу да утичу на мишићну мембрану дигестивног система. Они стимулишу перисталтику у једњаку, брже празне желудац и скраћују пролаз цревног садржаја.

Ово нема никакве везе са лаксативним ефектима који се обично налазе у лековима за опстипацију. Такође не ослобађају фекалне масе. Они само обнављају правилно функционисање, на пример, ММЦ-а (лутајућег миоелектричног комплекса који је одговоран за чишћење црева од остатака хране). Заузврат, олакшавањем опуштања пилоруса, као и повећањем амплитуде желучаних контракција, они омогућавају да храна брже пролази из желуца у дванаестопалачно црево.

Код којих болести се користе прокинетици?

Прокинетике најчешће прописују лекари у случају болести праћених оштећењем функције пробавног система и у случајевима када пацијент пријави склоност ка затвору или задржавању хране у стомаку.

Најчешћи разлози за употребу познатих дрога су:

  • гастроезофагеална рефлуксна болест,
  • поремећаји покретљивости једњака,
  • диспепсија,
  • гастропареза,
  • и неопходност извођења ендоскопије у присуству крварења из горњег гастроинтестиналног тракта или селективно у случају псеудо-опструкције или поремећене толеранције ентералне исхране.

Прокинетика код гастроезофагеалне рефлуксне болести

Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) је једна од популарнијих болести са којом пацијенти посећују гастроентеролога. Заснован је на рефлуксу киселине у једњак, што резултира:

  • осећај печења у грлу као и иза грудне кости,
  • горак укус у устима,
  • бол уепигастрични,
  • кашаљ са рефлуксом киселине,
  • бол у грудима.

Ово стање такође може довести до оштећења глеђи зуба и стварања ерозија, што повећава ризик од каријеса.

Могу постојати различити разлози за појаву болести рефлукса киселине:

  • може бити због квара доњег езофагеалног сфинктера,
  • неисправан мотор једњака,
  • преспоро пражњење желуца,
  • као и прекомерно повећање притиска и у стомаку и у трбушној дупљи.

Поред тога, ГЕРБ може бити повезан са неодговарајућим навикама у исхрани, на пример, једење превеликих оброка одједном, једење непосредно пре одласка у кревет или резултат неприкладних животних навика: нпр. много стресна ситуација.

Лечење гастроезофагеалне рефлуксне болести се првенствено састоји од давања ППИ (инхибитора протонске пумпе) за смањење лучења желудачне киселине. Други, не мање важан лек су прокинетици, који повећавају притисак у доњем желудачном сфинктеру, као и убрзавају пражњење желуца.

Захваљујући томе, они смањују број епизода рефлукса, јер се желудачни садржај не враћа тако често у једњак. Најчешћи прокинетици који се користе код ове болести су:

  • метоклопрамид,
  • цисаприд
  • и итоприд.

Међутим, прва два се не могу користити на дужи начин јер изазивају многе нежељене ефекте.

Итоприде је најсигурнији, али је време његове употребе такође ограничено. Обично се даје 8 недеља, али ако то захтевају ваше индивидуалне околности, лекар може да вам га препише на дужи временски период. Истраживања показују да прокинетички лекови могу бити од помоћи не само у лечењу гастроезофагеалне рефлуксне болести, већ и њене верзије изван једњака, која утиче на ларинкс и подлеже ОРЛ третману.

Прокинетика у функционалној диспепсији

Функционална диспепсија је функционални поремећај дигестивног тракта који није повезан са органским променама. Неки пацијенти који имају ово стање доживљавају бол у епигастрију, други - сувише споро пражњење желуца, трећи - мучнину или прекомерно подригивање након јела. Због честог осећаја преливања, пацијенти доживљавају анорексију.

Још увек нису утврђени специфични узроци овог стања. Сумња се да и генетски иживотне средине, психосоматских и оних који се односе на висцералну преосетљивост, поремећаје нервног система и поремећаје гастроинтестиналног мотилитета.

Да би се могло говорити о функционалној диспепсији, треба искључити постојање: других органских болести које могу пореметити дигестивни тракт, поремећаја метаболизма и електролита, или других функционалних поремећаја дигестивног система, нпр. поремећаја жучне кесе.

Лекар се такође мора уверити да то није резултат редовне конзумације етил алкохола или узимања лекова који могу да поремете гастроинтестинални мотилитет.

Лечење функционалне диспепсије зависи од симптома које је пацијент пријавио. Ако је пацијент праћен болом у епигастрију, онда су важнији лекови антациди - ППИ. С друге стране, када су симптоми повезани са осећајем пренатрпаности после оброка или пребрзо засићењем, тада ће најважнији лекови бити прокинетици.

Прокинетика у гастропарези

Гастропареза је одложено пражњење желуца узроковано анатомском неуропатијом која може имати различите узроке. Може бити последица компликација после операције, када је оштећен нерв вагуса, може бити и последица дијабетес мелитуса, као и последица болести везивног ткива, нпр. склеродерме.

Најчешћи симптоми овог стања су:

  • мучнина,
  • брзо засићење након оброка,
  • бол у стомаку и надимање,
  • губитак тежине,
  • повраћање.

Важан елемент у лечењу гастропарезе је промена навика у исхрани, на пример, једење мањих оброка. Такође је важно ограничити количину масти и влакана у њима и јести последњи оброк најмање 2 сата пре спавања. Једнако је важно да престанете да пијете газирана пића и да уравнотежите ниво глукозе у крви.

У лечењу ове болести помажу прокинетици који стимулишу покретљивост желуца и тиме олакшавају његово пражњење.

Најсигурнији лек који се може користити дуже време у гстропарези је итоприд, а за краткотрајну употребу су погодни цисаприд, еритромицин или домперидон.

Карактеристике најпопуларнијих прокинетика

Итоприд

Итоприде хидрохлорид је лек чије се деловање заснива на блокирању допаминских рецептора - Д2, захваљујући чему је могуће повећати ослобађање ацетилхолина. Ацетилхолин изазива већу контрактилност гастроинтестиналног тракта и стимулацију мотилитета и горњег и доњег гастроинтестиналног тракта, што утиче на нпр.брже пражњење желуца.

Значајно је да је дејство итоприда на допаминске Д2 рецепторе ограничено само на периферне рецепторе, а не на оне који делују на централни нервни систем.

Ово избегава многе нежељене ефекте, као што су екстрапирамидни симптоми или хиперпролактинемија. Још једна предност итоприда је његова селективна акција. То значи да нема афинитета према другим рецепторима, што смањује ризик од интеракција са лековима.

Главна индикација за употребу итоприда је:

  • пробавне сметње,
  • абдоминални гас,
  • осећај да вам је стомак пун након малог оброка,
  • епигастрични бол,
  • недостатак апетита,
  • мучнина,
  • повраћање,
  • жгаравица
  • и гастроинтестиналне тегобе уопште, које нису праћене чиревима и које су резултат функционалних поремећаја дигестивног тракта.

Третман итопридом обично траје 2 месеца. Примјењује се у дози од 50 мг 3 пута дневно пре оброка. Контраиндикација за употребу итоприда је преосетљивост на њега или на друге супстанце које су део прокинетика.

Употреба Итоприда може, али не мора да изазове нежељене ефекте. Са овим леком ретко (тј. ≥ 1/1000 до<1/100), może pojawić się:

  • леукопенија,
  • хиперпролактинемија,
  • раздражљивост,
  • главобоље,
  • вртоглавица,
  • поремећај сна,
  • бол у стомаку,
  • констипација,
  • дијареја,
  • саливација,
  • бол у грудима,
  • умор,
  • бол у леђима.

Осим тога, ретко се могу појавити:

  • свраб,
  • еритем,
  • или осип.

У неколико случајева (непозната учесталост) може бити:

  • жутица,
  • повећање концентрације азота урее и креатинина,
  • повећана активност: билирубина, АСТ, АЛТ, алкалне фосфатазе, ГГТП,
  • мучнина,
  • дрхтање,
  • гинекомастија,
  • Анафилактоидне реакције.

метоклопрамид

Метоклопрамид је антагонист допаминских Д2 рецептора, такође стимулише холинергички систем да ослобађа ацетилхолин. Поред тога, утиче на активност 5-ХТ4 серотонинских рецептора. Све то доводи до тога да стимулише периферну моторичку активност горњег дигестивног система, позитивно утиче на пражњење желуца и побољшава функционисање перисталтике једњака, јер повећава тонус ЛЕС (доњег сфинктера једњака).

Поред прокинетичке акције,метоплокрамид се такође користи као антиеметик. Из тог разлога се користи не само код гастропарезе, већ и код мучнине и повраћања који прате мигрене или радиотерапију. Због бројних нежељених ефеката, може се користити само кратко време.

Нежељени ефекти повезани са употребом метоклопрамида укључују:

  • прекомерна моторна агитација,
  • неконтролисани покрети,
  • тики,
  • грчеви мишића,
  • снижавање крвног притиска,
  • анксиозност,
  • умор,
  • депресија,
  • дијареја,
  • је општа слабост.

Горе наведени симптоми су уобичајени. Ређе, након употребе овог лека, имамо посла са:

  • алергичан,
  • акутна дистонија,
  • оштећење вида,
  • некоординисани покрети тела независни од наше воље,
  • повећање нивоа пролактина,
  • нередовних менструација.

Под утицајем овог лека, ретко, али ипак могуће, може довести до:

  • заплене,
  • оштећење вида,
  • несаница,
  • вртоглавица,
  • отицање језика или ларинкса.

Међутим, то се веома ретко дешава:

  • смањење броја белих крвних зрнаца,
  • осип,
  • кошнице
  • или бронхоспазам.

Иако метаклопрамид доноси побољшање код болести повезаних са поремећајима гастроинтестиналног мотилитета, не могу сви да га користе. Не могу га користити људи који су алергични на метоклопрамид или другу активну супстанцу која је део прокинетика.

Осим тога, не може се користити за желучану или цревну перфорацију, опструкцију или крварење.

Не препоручује се особама са епилепсијом и Паркинсоновом болешћу, као ни онима који узимају леводопу или агонисте допамина.

Такође, није могуће користити га када је неко склон невољним контракцијама мишића након узимања лекова (ако је таквих случајева било у прошлости).

Цисаприде

Цисаприд је антагонист 5-ХТ3 и 5ХТ1 рецептора и неселективни агонист 5-ХТ4 рецептора. Због чињенице да стимулише моторичку активност горњег гастроинтестиналног тракта, може се користити у гастропарези. Међутим, због бројних нежељених ефеката, његова употреба је ограничена само на егзацербације идиопатске гастропарезе и оне повезане са дијабетесом.

Почетак његове употребе треба започети у болничком окружењу и бити повезан са помним надзором лекара. Контраиндикација за узимање цисаприда је:

  • хипокалемија и хипомагнезиемија,
  • клиничка брадикардија,
  • значајне аритмије,
  • декомпензована срчана инсуфицијенција,
  • интолеранција на фруктозу,
  • малапсорпција глукозе и галактозе.

Поред тога, не би требало да га користе људи који узимају (орално или парентерално) лекове који су јаки инхибитори цитокрома П 450 3А4, на пример нефазодон или лекове који изазивају вентрикуларну тахикардију или лекове који продужавају КТ интервал.

еритромицин

Иако је макролидни антибиотик који се користи у лечењу бактеријских инфекција, користи се и као прокинетик, јер утиче на амплитуду контракције желуца и олакшава његово пражњење. Користи се као прокинетик, користи се у ¼ дневне дозе у поређењу са његовим антибиотским ефектом.

Еритромицин делује на рецепторе мотилина, који је ткивни хормон који стимулише, између осталог, контракција глатких мишића танког црева, позитивно утиче на стимулацију ММЦ (путујући миоелектрични комплекс који чисти тело од остатака хране у интервалима између оброка).

Тренутно се овај лек користи за краткотрајне терапије, углавном у случајевима гастропарезе и код хоспитализованих пацијената са потешкоћама у ентералној исхрани.

Не може свака особа за коју постоје индикације да користи еритромицин. Не могу га узимати пацијенти са преосетљивошћу на ову супстанцу или друге помоћне супстанце садржане у леку који садржи еритромицин.

Осим тога, не могу га узети људи који користе:

  • терфенадин,
  • цисаприд,
  • домперидон,
  • астемизол,
  • ерготамин,
  • дихидроерготамин,
  • пимозид.

Такође људи са склоношћу ка вентрикуларној тахикардији или продуженим КТ интервалом, са аритмијама, са поремећеним балансом електролита, не могу да користе овај лек.

Људи који немају контраиндикације за узимање еритромицина, међутим, морају запамтити да његова употреба може имати нежељене ефекте, нпр. може довести до:

  • анафилакса,
  • кошница,
  • мултиформни еритем,
  • оштећење слуха,
  • аритмија,
  • вентрикуларна фибрилација,
  • срчани застој,
  • псеудомембранозни колитис,
  • отказивање јетре
  • или холестатски хепатитис,
  • интерстицијски нефритис.

Иберогаст

Иберогаст је биљни лек, али је његов прокинетички ефекат веома цењен. Састоји се од мешавине 9 биљака, и то:

  • камилица,
  • матичњак,
  • ковница,
  • ким,
  • сладић,
  • чичак,
  • горка хаљина,
  • целандин,
  • анђелика.

Студије са Иберогастом као и са плацебом показују да је биљни лек ефикаснији у минимизирању симптома повезаних са функционалном диспепсијом и синдромом иритабилног црева од плацеба. Поред тога, резултати мета-анализе 12 клиничких испитивања доказали су да има једнако добар прокинетички ефекат као и цисаприд.

Важно је да употреба Иберогаста није повезана са ризиком од нежељених ефеката. Једини нежељени ефекти могу бити последица преосетљивости или алергије на било коју од биљака у мешавини.

Категорија: