- Акција и индикације за употребу ампицилина
- Механизми отпорности на бактерије
- Доза ампицилина
- Мере опреза и контраиндикације за употребу ампицилина
- Нежељени ефекти ампицилина
Ампицилин припада групи бета-лактамских антибиотика. По структури и деловању класификован је као полусинтетички пеницилин са проширеним опсегом деловања. У којим условима се користи ампицилин? Који су могући нежељени ефекти његове употребе?
Акција и индикације за употребу ампицилина
Општи механизам деловања бета-лактамских антибиотика заснива се на присуству бета-лактамског прстена у њиховом молекулу. Бактерије у својој структури имају протеин који везује пеницилин (ПБП) који се везује за бета-лактамски прстен, блокирајући активност транспептидаза бактеријске цитоплазматске мембране и инхибирајући синтезу пептидогликана, неопходног за синтезу исправне структуре ћелијског зида бактерије. . Блокирањем биосинтезе ћелијског зида бактерије, бактерије умиру.
Обим деловања ампицилина укључује:
- бактерије осетљиве на бензилпеницилин,
- Салмонелла спп.,
- Схигелла спп.,
- Есцхерицхиа цоли,
- Хаемопхилус инфлуензае,
- Бордетелла пертуссис (Хаемопхилус пертуссис),
- Протеус мирабилис.
Ампицилин се може користити и орално и интравенозно, а индикације за његову употребу укључују лечење таквих стања као што су:
- акутни параназални синуситис и упала средњег уха,
- стрептококни фарингитис,
- пнеумонија стечена у заједници,
- погоршање ХОБП,
- инфекција уринарног тракта узрокована ентерококама,
- ерадикација Х. пилори,
- ендокардитис,
- менингитис
Механизми отпорности на бактерије
Бактерије су развиле различите механизме резистенције на антибиотике из бета-лактамске групе. Можемо разликовати:
- Отпор рецептора ПБП(промена структуре ПБП, синтеза новог структурираног ПБП, без ПБП).
- Г (-) бактерије могу иматиотпорност на транспортприродна (нема могућности да пређу спољну мембрану, нпр. по величини честица) или стечена (након првог контакта - П. аеругиноса)
- Ензимска резистенција- производња бета-лактамаза:
- Г + бактерије → лучење бета-лактамаза изван ћелије
- Г- бактерије → заробљенепериплазматски простор, не пролазе кроз спољну мембрану. Могу бити конститутивно кодирани (константан ниво без обзира на присуство антибиотика – природни имунитет) или индуковани (синтеза се одвија у присуству бета-лактама, индукција зависи од врсте једињења и привремена је или трајна
- Пеницилиназе и цефалоспориназе су бета-лактамазе широког спектра
- Ефлукс- активно уклањање антибиотика преко система пумпи
Ензимска резистенција се може инхибирати употребом инхибитора бета-лактамазе као што су:
- клавуланска киселина,
- сулбактам
- или тазобактам.
Аминопеницилини се обично налазе у комбинацији са клавуланском киселином.
Доза ампицилина
Доза ампицилина зависи од врсте микроорганизма који изазива инфекцију, осетљивости микроорганизма на ампицилин, тежине и локације инфекције.
Количина дозе аминопеницилина ће такође зависити од начина примене и старости и тежине пацијента.
Мере опреза и контраиндикације за употребу ампицилина
Будите посебно опрезни у случају:
- затајење бубрега (контрола клиренса креатинина и евентуално смањење дозе неопходна),
- реакције преосетљивости и анафилаксије на лекове пеницилина,
- сумња на инфективну мононуклеозу,
- трудноћа и дојење (користите само ако лекар сматра да је то апсолутно неопходно).
Не препоручује се продужена или неоправдана употреба ампицилина због повећане отпорности бактерија на овај антибиотик и стварања неосетљивих сојева.
Пацијенти који користе оралне антикоагулансе треба да обрате посебну пажњу на протромбинско време када користе ампицилин, јер ће можда морати да се промени доза антикоагуланса.
Ампицилин и пробенецид не треба користити истовремено, а у случају метотрексата, треба водити рачуна о повећању ризика од његове токсичности.
Нежељени ефекти ампицилина
Најчешћи нежељени ефекти повезани са употребом ампицилина укључују:
- кандидијаза коже и слузокоже,
- мучнина,
- повраћање,
- вртоглавица,
- главобоља,
- дијареја,
- поремећаји крвног и лимфног система.