ПРОВЕРЕНИ САДРЖАЈАутор: Роман Воодовски

Флуконазол припада групи антифунгалних триазола. Делује углавном тако што инхибира деметилацију 14 алфа-ланостерола зависну од цитокрома П-450, који је важан елемент у биосинтези ергостерола у гљивици. Акумулација 14 алфа-метил стерола корелира са каснијим губитком ергостерола у ћелијској мембрани гљивица.

Индикације за употребу флуконазола

Лечење гљивичних инфекција (укључујући акутну и рекурентну вагиналну кандидијазу, баланитис квасац, кандидијазу слузокоже, генерализовану кандидијазу, дерматофитозу, онихомикозу, криптококни менингитис) и превенцију гљивичних инфекција код пацијената са понављањем менингитиса (превенција високог менингокалитиса) , превенција поновног појављивања кандидозног мукозитиса усне дупље, ждрела и једњака код ХИВ инфицираних пацијената, превенција рецидива вагиналне кандидозе, превенција микозе код имунокомпромитованих пацијената.

Контраиндикације за употребу флуконазола

Преосетљивост на активну супстанцу или сродна азолна једињења је контраиндикација за употребу флуконазола. Из студија интеракције поновљених доза, примена терфенадина пацијентима који примају вишеструке дозе флуконазола од 400 мг дневно или више је контраиндикована.

Употреба других лекова који продужавају КТ интервал и који се метаболишу помоћу цитокрома П450 (изоензима ЦИП3А4), као што су цисаприд, астемизол, пимозид, кинидин и еритромицин, контраиндикована је код пацијената који примају флуконазол

.

Доступни препарати

Лек је доступан само на рецепт у облику:

  • оралне капсуле,
  • сируп
  • и раствор за инфузију.

Дозирање флуконазола

Дозу одређује лекар на основу дијагнозе. Дневну дозу треба прилагодити врсти и тежини гљивичне инфекције. Пратите његове препоруке. Недовољно дуг период лечења може изазвати поновну појаву активне инфекције.

Нежељени ефекти флуконазола

Најчешће пријављени нежељени ефекти су:

  • главобоља,
  • бол у стомаку,
  • дијареја,
  • мучнина,
  • повраћање,
  • повећани нивои аланин аминотрансферазе, аспартат аминотрансферазе, алкалне фосфатазе
  • и осип.

Интеракција са другим лековима и супстанцама

Лекови који садрже флуконазол су у интеракцији са бројним другим лековима. Стога, обавестите свог доктора о свим лековима које узимате, укључујући и оне који се издају без рецепта.

  • Контраиндикована је употреба флуконазола са цисапридом, астемизолом, пимозидом, еритромицином, употреба терфенадина и флуконазола у дози већој или једнакој 400 мг,
  • Флуконазол може повећати концентрацију халофантрина у плазми због његовог инхибиторног ефекта на ЦИП3А4. Истовремена употреба флуконазола и халофантрина може повећати ризик од кардиотоксичности (продужени КТ интервал, торсаде де поинтес). Треба избегавати истовремену употребу ових лекова,
  • Флуконазол може да утиче на фармакокинетику других лекова који се метаболишу помоћу изоензима ЦИП2Д6, ЦИП3А4 и ЦИП2Ц9. Може појачати ефекте алфентанила, амитриптилина и нортриптилина, целекоксиба, фентанила, метадона, НСАИЛ (нпр. ибупрофен, флурбипрофен), саквинавира, рифабутина, теофилина и зидовудина
  • Током истовремене употребе флуконазола и варфарина, протромбинско време се повећало 2 пута, вероватно због инхибиције метаболизма варфарина од стране изоензима ЦИП2Ц9. Можда ћете морати да прилагодите дозу варфарина,
  • Након оралне примене мидазолама, флуконазол је повећао концентрацију мидазолама и ефекат лека на психомоторне функције,
  • Уочени су појачани и продужени ефекти триазолама уз истовремену примену флуконазола и триазолама. Ако је неопходна истовремена употреба бензодиазепина и флуконазола, препоручује се смањење дозе бензодиазепина и правилно праћење пацијента,
  • Флуконазол инхибира метаболизам карбамазепина. Такође је примећено повећање нивоа карбамазепина у серуму за 30%. Постоји ризик од развоја токсичности карбамазепина,
  • Истовремена терапија циклофосфамидом и флуконазолом изазива повећање билирубина и креатинина у серуму. Ако се ови лекови користе истовремено, посебну пажњу треба обратити на ризик од повећања нивоа билирубина и креатинина у серуму,
  • Ризик од миопатије и рабдомиолизе се повећава када се флуконазол примењује истовремено са инхибиторима ХМГ-ЦоА редуктазе који се метаболишу путем ЦИП3А4, као што су аторвастатин и симвастатин, или који се метаболише помоћу ЦИП2Ц9 као што је флувастатин. Акоистовремени третман је неопходан, пацијенте треба надзирати због знакова миопатије и рабдомиолизе и пратити њихове нивое креатинин киназе,
  • Флуконазол значајно повећава концентрацију циклоспорина. Ови лекови се могу користити истовремено, смањујући дозу циклоспорина у зависности од његове концентрације,
  • Флуконазол може повећати концентрацију еверолимуса у плазми инхибирањем ензима ЦИП3А4,
  • Флуконазол повећава концентрацију сиролимуса у плазми вероватно тако што инхибира његов метаболизам помоћу ЦИП3А4 и П-гликопротеина. Ови лекови се могу користити у комбинацији, ако се доза сиролимуса прилагођава у зависности од концентрације и/или ефекта лека,
  • Ниво у серуму треба пратити када се користи истовремено са фенитоином,
  • Пацијенте на дуготрајној терапији флуконазолом и кортикостероидима треба пратити због симптома адреналне инсуфицијенције након престанка узимања флуконазола,
  • Очекује се да флуконазол може повећати концентрацију винца алкалоида у плазми (нпр. винкристин и винбластин) и довести до неуротоксичности.

Утицај на вожњу и употребу машина

Нису спроведене студије о утицају флуконазола на способност управљања возилима и машинама. Пацијента треба упозорити на могућност вртоглавице током употребе производа.

Трудноћа и дојење

Флуконазол у стандардним дозама и краткорочним дозама не треба користити током трудноће осим ако је то неопходно. Флуконазол се излучује у мајчино млеко и достиже концентрације ниже од оних у серуму. Дојење се не препоручује након узимања више доза флуконазола или након високих доза.

Категорија:

Здравље