Сулпирид припада групи атипичних неуролептика. Поред званичне употребе наведене у безбедносном листу, има и недозвољене примене, односно користи се за лечење болести које нису наведене у упутству.

Сулпирид - акција

Сулпирид се користи за лечење шизофреније . Код ове болести, пацијент има две врсте симптома:

  • тзв позитивни (продуктивни) симптоми:
    • халуцинације,
    • халуцинације,
    • заблуде,
    • поремећај размишљања
  • и тзв негативни симптоми, односно:
    • апатија,
    • уздржаност,
    • нема контакта са околином,
    • анхедонија.

Претпоставља се да поремећаји допаминергичког преноса у мозгу леже у корену шизофреније. У неким деловима допаминергички пренос је појачан и доводи до позитивних симптома, док су у неким деловима допамински рецептори недовољно активни, што резултира негативним симптомима.

Сулпирид је антагонист Д2 рецептора . Прилично је слаб у поређењу са другим антипсихотицима. Безбедносни профил сулпирида је упоредив са профилом других неуролептика.

Претпостављало се да је сулпирид селективан за Д2 рецептор у раним лабораторијским студијама, док је касније откривено да је активан на Д3 и Д4 рецепторима.

Већина извора, међутим, описује сулпирид као селективан за Д2 рецептор. Међутим, нема ефекта на рецепторе:

  • Д1,
  • холинергик,
  • адренергички,
  • габаергицзне,
  • хистамин
  • или серотонин

Орална биорасположивост сулпирида је ниска и креће се између 33-35%. Сулпирид слабо пролази крвно-мождану баријеру, што је повезано са његовом липофилношћу. Можда ћете бити у искушењу да кажете да захваљујући овоме изазива мање нежељених ефеката на део централног нервног система.

Нажалост, међу атипичним неуролептицима друге генерације, сулпирид најчешће изазива екстрапирамидалне нуспојаве у виду паркинсонизма изазваног лековима и тремора.

Сулпирид делује на два начина изависи од дозе.

У малим дозама, сулпирид има антидепресивно дејство , што се може приметити након неколико дана терапије. Међутим, ово није његова најчешћа употреба, јер губи место у односу на ССРИ у лечењу депресије.

Међутим, у високим дозама, сулпирид инхибира појаву акутних симптома шизофреније. Иако изазива екстрапирамидалне нуспојаве, оне нису толико изражене као у случају класичних неуролептика, на пример фенотиазина. Стога је то један од најчешће коришћених атипичних лекова за лечење акутних симптома шизофреније.

Сулпирид има још један ефекат који гастроентеролози посебно цене. Наимеовај лек побољшава лучење слузи слузницом желуца и дванаестопалачног црева и има антиеметички ефекат . Из тог разлога се овај лек користи у лечењу гастроезофагеалне рефлуксне болести и пептичког улкуса.

Лекари преписују сулпирид заједно са другим лековима који лече ове болести као додатну терапију. У овом случају, сулпирид се прописује у малим дозама, много нижим него током антипсихотичке терапије. Ова употреба сулпирида није званично регистрована.

Сулпирид се такође користи за лечење мигрене и Тоуреттовог синдромаван званичних режима лечења.

Сулпирид - индикације

Према безбедносном листу, сулпирид се препоручује у лечењу акутних и хроничних психоза које се јављају код шизофреније, посебно ако су повезане са симптомима смањене активности.

Овај лек се такође користи за лечење депресије када други антидепресиви немају терапеутски ефекат или се не могу користити за лечење пацијента из неког разлога.

Сулпирид - доза

Лечење шизофреније је дуготрајно и представља изазов и за пацијента и за лекара који присуствује.

Према званичном режиму лечења, лечење шизофреније је подељено у 3 фазе:

  • терапија акутне фазе,
  • фаза стабилизацијске терапије,
  • фаза одржавања.

Главни циљеви лечења су:

  • превенција рецидива,
  • смањење тежине симптома шизофреније
  • и побољшање квалитета живота пацијената.

Свака од ових фаза има различито трајање. Међутим, пацијент треба да буде свестан чињенице да је лечење шизофреније континуирано, а покушаји примене интермитентне терапије нису донели позитивне резултате. Нажалост, фармаколошко лечење шизофреније је терапија првог избора и до садаједини ефикасан.

Претпоставља се да је ризик од нежељених ефеката антипсихотика већи код пацијената који су доживели епизоду шизофреније само једном него код оних који су имали више психотичних епизода. Стога, доза неуролептика код пацијената са првим симптомима треба да буде нижа него код пацијената са акутним релапсом шизофреније.

Из горњег резултата , почетна доза за лечење шизофреније је 400 до 800 мг / дан . Доза је подељена на јутарњу и вечерњу (у зависности од симптома).

Не препоручује се узимање сулпирида непосредно пре одласка у кревет јер пацијенту може бити тешко да заспи (лек може имати стимулативни ефекат).

Код пацијената са позитивнијим симптомима, препоручују се веће дозе, али ако је већина симптома код пацијената негативна, износ може бити мањи. Максимална доза сулпирида је 1200 мг.

Када се лечи депресија, препоручена доза сулпирида је 150 до 300 мг . Лечење почиње са 50 мг, а затим се доза лека постепено повећава у зависности од дејства лека на пацијента.

Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, количину примењеног лека треба смањити. Проценат за који треба смањити дозу зависи од стања бубрега пацијента и директно га одређује лекар. Таквим пацијентима треба редовно проверавати бубреге лабораторијским тестовима.

Код људи са затајењем јетре или дисфункцијом јетре, теоретски, није потребно прилагођавање дозе. Међутим, лечење таквог пацијента захтева опрез, јер је један од нежељених ефеката сулпирида повећање ензима јетре. Лабораторијске тестове треба систематски спроводити током лечења ове групе пацијената.

Дозирање за лечење Тоуреттовог синдрома почиње од 50 мг . Након тога, количина лека се постепено повећава до препоручене терапеутске дозе од 200-400 мг. Лечење тикова је само симптоматско и ниједан тренутни лек није ефикасан код свих пацијената. Антипсихотици само смањују тикове на око 50%. Поред тога, сулпирид код пацијената са Тоуреттовим синдромом узрокује:

  • смиривање,
  • смањење опсесивно-компулзивних симптома
  • и делује као антидепресив.

У гастроентеролошком лечењу, дозе лека су приближно 50-100 мг . Дакле, они су много мањи од оних који се користе у лечењу менталних болести и поремећаја. Као резултат, ризик од нежељених ефеката из централног системанервни систем је слаб

Постоје студије које показују високу ефикасност терапије улкуса сулпиридом у комбинацији са антацидима. Сулпирид треба узимати у размаку од најмање 2 сата након узимања антацида.

Сулпирид треба узимати орално, један сат пре или два сата после оброка.

Сулпирид - контраиндикације

Немојте узимати сулпирид ако сте преосетљиви на активни састојак.

Немојте узимати лек:

  • у случају дијагнозе или сумње на феохромоцитом,
  • ако пацијент пати од тешке порфирије,
  • Уколико имате туморе који изазивају прекомерно лучење пролактина (аденом хипофизе или рак дојке), овде треба нагласити да је у студијама на животињама забележен повећан ризик од рака дојке код женки пацова. Таква акција није документована код људи.
  • уз истовремену употребу леводопе, повезан је са антагонизирајућим дејством оба лека. Терапија у овом случају неће бити ефикасна.
  • током дојења или током трудноће,
  • код деце млађе од 14 година.

Ако пацијент пати од Паркинсонове болести, размислите о употреби сулпирида. Лекар треба да процени однос ризика и користи терапије.

Пошто сулпирид може изазвати паркинсонизам изазван лековима, повећати тремор код пацијената и смањити ефикасност лекова који се користе у лечењу Паркинсонове болести, његова употреба код ове групе пацијената се не препоручује.

Сулпирид - мере предострожности и интеракције са лековима

Једна од најозбиљнијих компликација узимања сулпирида је малигни неуролептички синдром. То је индивидуална реакција и погађа приближно 0,1% пацијената лечених овом супстанцом. Међутим, то је озбиљно стање које се не може занемарити и захтева хитну дијагнозу и хоспитализацију.

Пуни неуролептички малигни синдром (НМС) се развија у року од 24-72 сата од првих знакова абнормалног одговора . НМС припада синдрому хипертермије чији су главни симптоми:

  • грозница изнад 38,5 степени Целзијуса,
  • укоченост мишића описана као симптом оловне цеви,
  • повећана активност фосфокреатин киназе.

Мањи симптоми су:

  • тахикардија,
  • абнормални крвни притисак,
  • појачано знојење,
  • поремећај свести

Треба, међутим, нагласити да је ризик од смрти код пацијенатаузимање атипичних неуролептика као што је сулпирид је ниже него код пацијената који узимају класичне антипсихотике. Ако дође до ове нежељене реакције, лек треба одмах прекинути и пацијента хоспитализовати.

Ако се код пацијента леченог сулпиридом јави висока температура, лек треба прекинути и утврдити узрок грознице.

У клиничким испитивањима је примећено дастарији људи који се лече сулпиридом имају већу вероватноћу да доживе нежељене ефекте као што је паркинсонизам изазван лековима . Ова ситуација се објашњава чињеницом да са годинама допаминске нервне ћелије нигростријалног система дегенеришу, што је додатни фактор предиспозиције за екстрапирамидалне симптоме као што су Паркинсонова болест или тремор.

Поред тога, код старијих људи је већа вероватноћа да ће имати проблема са бубрезима, због чега је неопходно смањити дозу код ове групе пацијената.

Друга студија која је истраживала лечење гастроентеролошких поремећаја који укључују сулпирид открила је да су могући екстрапирамидални нежељени ефекти чешћи код жена него код мушкараца.

Теоретизирано је да је узрок ове појаве естроген, који смањује експресију допаминских рецептора. Наравно, овај хормон је присутан у већим количинама код жена него код мушкараца. Није објављено званично истраживање које потврђује валидност ове теорије.

Сулпирид треба прекинути са опрезом јер сусимптоми устезања документовани након дуготрајног лечења . Ово укључује:

  • мучнина,
  • повраћање,
  • знојење,
  • несаница

Ако престанете да га узимате, такође можете доживети рецидив болести која је првобитно лечена сулпиридом. Пацијент не треба сам да доноси одлуку о прекиду препарата. Лекар треба да прекине лек након анализе случаја на постепен начин, пружајући пацијенту алтернативни третман.

Неуролептици, укључујући сулпирид, могу снизити праг напада . Ове лекове треба користити са опрезом заједно са другим лековима који делују на сличан начин. Ако пацијент има историју нападаја или је у анамнези дијагностикована предиспозиција за нападе, сулпирид треба користити опрезно код овог пацијента.

Уколико лекар одлучи да укључи сулпирид у терапију пацијента који болује од епилепсије, не треба да смањује дозе антиепилептичких лекова у корист сулпирида.

Сулпирид може да продужи КТ интервал на ЕКГ трагу. Треба бити опрезан када користите сулпирид код кариолошких пацијената и пацијената који узимају следеће лекове:

  • бета блокатора,
  • блокатори калцијумских канала,
  • лекова који садрже дигиталис,
  • диуретици,
  • лаксатива,
  • глукокортикоиди,
  • амфотерицин Б,
  • Антиаритмици класе И и ИИИ.

Не препоручује се употреба сулпирида са другим неуролептицима због повећаног ризика од нежељених ефеката.

Алкохол не треба конзумирати док узимате сулпирид јер повећава седативни ефекат овог лека.

Узимајте сулпирид са опрезом са ЦНС депресорима:

  • опиоиди, укључујући лекове за кашаљ који садрже кодеин, аналгетике за умерене до јаке болове,
  • лек против болова,
  • барбитурати,
  • бензодиазепини,
  • анксиолитици и хипнотици осим бензодиазепина,
  • антидепресива који имају седативни ефекат,
  • антихистаминици прве генерације са седативним дејством (налазе се у препаратима као што су авиомарин, хидроксизин, кетотифен, клемастин)
  • антихипертензивни лекови централног деловања, нпр. баклофен, талидомид, пизотифен,
  • клонидин и његови деривати.

Сулпирид - нежељени ефекти

Нежељени ефекти укључују:

  • хиперпролактемија,
  • аменореја,
  • импотенција,
  • повећање ензима јетре,
  • смиривање,
  • поспаност,
  • екстрапирамидни симптоми,
  • дискинезија,
  • Неуролептички малигни синдром,
  • галактореја,
  • гинекомастија,
  • ротирајући покрети очију,
  • ортостатска хипотензија,
  • венски угрушци,
  • прекомерно слињење,
  • спастични тортиколис,
  • сзцзекосциск,
  • осип.

Категорија:

Здравље