Салбутамол припада групи лекова који стимулишу Бета-2 рецептор. Ови лекови се углавном користе у лечењу респираторних обољења, док има случајева употребе бета-2-агониста у гинекологији и акушерству.

Ефекти салбутамола

Салбутамол је бета-адренергички стимуланс и то јеселективни бета-2 агонист . Већина ових рецептора се налази у респираторном систему, па отуда њихова широка примена у пулмологији.

Ови рецептори у респираторном тракту налазе се, између осталог, на површини:

  • епителних ћелија,
  • ћелија глатких мишића,
  • мастоцита,
  • ендотелних ћелија,
  • пнеумоцити типа ИИ,
  • субмукозне жлезде,
  • ћелија холинергичких ганглија.

Њихова стимулација изазива вишесмерну реакцију која омогућава пацијенту да стабилизује дисање. Агонистички ефекат салбутамола на бета-2 рецепторе узрокује:

  • опуштање централних и периферних бронхија,
  • интензивирање транспорта јона унутар епитела,
  • лучење бронходилататора од стране епителних ћелија,
  • слузокоже повећавају своју секреторну активност,
  • покрет цилијара је убрзан, као резултат ових реакција бронхи се чисте брже и ефикасније,
  • крвни судови у бронхима се шире,
  • епител постаје мање пропустљив, што смањује цурење плазме у плућима.

Све горе наведене реакције дају пацијенту олакшање током напада диспнеје.

Салбутамол је један од краткоделујућих бета-2-агониста. То је због хидрофилне природе његовог молекула. Овај лек пролази директно из воденог екстрацелуларног простора у језгро бета-2-адренергичког рецептора. Захваљујући томе, ефекат салбутамола је приметан након само неколико минута.

Лек достиже свој максимум након око 30 минута , а пуни ефекат салбутамола траје до око 4 сата. Након овог времена, јонска веза између молекула лека и активног места рецептора се прекида и супстанца се уклања из ћелије дифузијом.

Лекови из ове групе се могу користити као додатак глукокортикоидној терапији(уочава се у случају терапије астме) или као лекови који се користе хронично. Најпожељнији облици су:

  • суспензија у спреју за инхалацију,
  • прашак за инхалацију или раствор за небулизацију, тј. пуффс.

Оваквом применом лека смањује се ризик од системских нежељених ефеката, лек брзо достиже жељено место деловања и тамо достиже високу концентрацију без ризика од претходног метаболизма у јетри или слабе апсорпције из гастроинтестиналног тракта

У групи лекова о којој се расправља, лекари посматрају феномен тахифилакса. Ова ситуација је донекле слична феномену толеранције, али овде је смањење ефикасности лека смањењем ефикасности последица исцрпљивања медијатора у пресинаптичкој мембрани неурона. Најчешће се то дешава када пацијент покушава да унесе више доза у брзом низу.

Прва доза има ефекта јер се неуротрансмитери који се активирају механизмом деловања лека у нервном систему бацају у синаптички расцеп и преносе на следећи неурон.

Наредне дозе исцрпљују залихе неуротрансмитера у синапси, што смањује ефекат дозе. Опет, супротно феномену толеранције, повећање дозе неће довести до тога да лек поново делује.

Жељени терапеутски ефекат ће се постићи након неког времена, током којег ће се одвијати синтеза нових неуротрансмитера. Примећено је да је код астматичара „брзи почетак толеранције“ на бета-2-агонисте генетски детерминисан.

Код неких пацијената, редовна употреба краткоделујућих бета-2-агониста доводи до смањења бронходилататорног одговора. У овој ситуацији, пацијент не треба да одлучује да сам повећа дозу лека, већ треба одмах да се јави лекару који присуствује.

Индикације за употребу салбутамола

Симптоматско лечење реверзибилне бронхијалне опструкције у току бронхијалне астме и хроничне опструктивне болести плућа (ХОБП). Салбутамол се може користити за лечење хроничног бронхитиса и емфизема.

Код астме, бета-2-агонисти кратког дејства (САБА) се дају првенствено да би се прекинуо напад астме при најнижој дози која је ефикасна. До погоршања астме долази када је пацијент неефикасан или је изложен фактору који изазива.

Током напада астме, постаје тешко да дише, пацијент постаје нервозан, па чак може и паничити. Особа се често наслања на разне предмете како би олакшала дисање.

Често пацијент није у могућностина издисају изговорити целу реченицу или чак једну реч, па је веома важно да средина у којој се пацијент налази зна како да му помогне у случају напада ако пацијент није у стању да реагује на одговарајући начин. Пацијент такође треба да има информацију да болује од астме.

За разлику од лечења астме, лечење ХОБП подразумева хроничну употребу бета-2-агониста. Константна бронходилататорна терапија је усмерена на смањење вероватноће егзацербација ове прогресивне болести. Не препоручује се прекид терапије, чак и ако пацијент осети велико побољшање након узимања лекова.

Лечење пацијената категорије А (са малим ризиком од егзацербације и благим симптомима болести) подразумева употребу инхалационих краткоделујућих бета-2-агониста углавном у случају диспнеје, док код напреднијих облика ХОБП бронходилататора се редовно користе, како кратког и дугог дејства.

Иако салбутамол такође има релаксирајући ефекат на мишиће материце, који се може користити за заустављање порођаја током превременог порођаја, он није лек избора. Лекови који се чешће користе у овој ситуацији су нифедипин и атосибан.

доза салбутамола

Суспензија у облику инхалационог аеросола :

Дозу обично одређује индивидуално са пацијентом пулмолог који узима у обзир напредак болести.

Одрасли и деца старија од 12 година обично узимају 1-2 инхалације да би ублажили нападе недостатка даха. За ову групу, максимална доза је 8 инхалација дневно. Стручњаци вас подсећају да користите инхалацију 10-15 минута пре покретања диспнеје у случају вежбања у случају излагања астматику или алергену. Код деце млађе од 12 година, уобичајена доза за ублажавање напада недостатка даха је 1 удах.

Неправилна употреба инхалатора може смањити дозу која улази у респираторни систем, што смањује терапеутски ефекат лека. Лекар или медицинска сестра треба да упуте пацијента тачно како да користи инхалатор.

Ако дете или старија особа током напада отежаног дисања има проблем да правилно користи инхалатор, на тржишту су доступне инхалационе коморе које олакшавају пацијенту да узме праву дозу инхалатора. лек без потребе за координацијом инхалације са применом лека.

Иако су небулизације тренутно алтернатива давању лека кроз инхалациону комору, оне се не препоручују родитељима за лечење хроничног детета. Много бољедобро делују у лечењу напада диспнеје, када детету треба дати повећану дозу лека, а дете је ометено и сарадња са њим може се показати као изазов за неговатеља.

Раствор за небулизатор салбутамоладозира се на следећи начин: 2,5 мг салбутамола 3 до 4 пута дневно у распршивачу (ова доза се односи на одрасле и децу од 2 године) живота).

Салбутамол је такође доступан у облику таблета исирупа. Орални облици овог лека су мање популарни јер не делују тако брзо као тзв дува и изазива више нежељених ефеката.Таблете могу да се дају деци од 6 година и одраслима , доксируп могу да узимају деца од 2 године .

Дозирање таблета почиње са 2 до 4 мг, до два до четири пута дневно. За децу од 6 до 12 година, дозирање треба ограничити на 2 мг три до четири пута дневно.

За сируп, доза је следећа :

  • деца од 2 до 6 година: 2,5 до 5 мл сирупа три до четири пута дневно,
  • деца узраста од 6 до 12 година: 5 мл сирупа три до четири пута дневно,
  • одрасли и адолесценти старији од 12 година: 10 мл сирупа три до четири пута дневно.

Салбутамол је такође доступан као раствор за ињекцијекоји се може применити субкутано, интрамускуларно или интравенозно.

Контраиндикације за употребу салбутамола

Лек не смеју да узимају људи који су преосетљиви на салбутамолили друге помоћне супстанце присутне у датом облику лека. У безбедносном листу, преосетљивост на симпатомиметичке амине се такође помиње као контраиндикација за употребу салбутамола.

Салбутамол не треба узимати у било ком облику како би се спречио претећи побачај.

Инфаркт миокарда се такође помиње као контраиндикација за употребу овог лека.

Мере предострожности и интеракције

Литература наглашава да сеупотреба бета-2-агониста не препоручује као монотерапија код пацијената са тешком и нестабилном астмом . Ови пацијенти треба да узимају бронходилататоре поред терапије глукокортикоидима. Требало би да буду под сталним надзором лекара који присуствује и да имају редовне тестове плућне функције, јер неконтролисана астма може довести до смрти пацијента током тешког напада недостатка даха.

Веома важна информација за лекара је када пацијент мора да повећа број доза које узима да би постигао олакшање токомзадиханост. Ово може указивати да се контрола астме погоршала и да би третман овог пацијента требало преиспитати.

Узимање лека треба да се уради тачно онако како је лекар објаснио током посете. Немојте сами мењати дозу лека или облик примене.

Ако пацијент доживи парадоксални бронхоспазам након примене бета-2-агониста, прекините употребу лека и уведите алтернативни третман.

Не би требало да узимате салбутамол са пропранололом, јер они имају супротне ефекте и може доћи до интеракција лекова и ефикасност терапије може бити смањена.

Лек треба користити са опрезом код пацијената са метаболичким поремећајима, као што су дијабетес или хипертиреоза. Салбутамол повећава ниво глукозе у крви, што отежава контролу дијабетеса код пацијената. Глукокортикостероиди који се користе у политерапији салбутамолом такође негативно утичу на гликемију пацијента.

Лек треба давати са опрезом пацијентима са истовременим феохромоцитомом, васкуларним обољењима која доводе до сужавања лумена крвних судова и хипертензијом.

У ретким случајевима, салбутамол може изазвати исхемију миокарда. Ризик је углавном код пацијената са основним срчаним обољењима и код старијих пацијената. Ако лечена особа осети изненадни притисак и бол у грудима и кратак дах, треба одмах да оде код лекара.

Третман бета-2-агонистима ствара ризик од хипокалемије, односно снижавања концентрације калијума у ​​серуму. Лекови који прате бета-2-агонисте у политерапији, као што су глукокортикостероиди, такође изазивају смањење нивоа калијума у ​​телу. Током терапије овим лековима, ниво калијума у ​​серуму треба пратити лабораторијским тестовима, а у случају његовог смањења треба размотрити суплементацију калијума код пацијента.

Можете развити глауком уског угла са салбутамолом. Код пацијената којима је већ дијагностикован или се сумња на глауком, будите опрезни и упутите пацијента да спречи улазак лека у око.

Немојте користити салбутамол са инхибиторима моноамин оксидазе и трицикличним антидепресивима.

Салбутамол и трудноћа и дојење

Пацијенткињи не треба давати салбутамолтоком трудноће осим ако је апсолутно неопходно. Овај лек је укључен у категорију безбедности Ц лекова у трудноћи. Код животиња, примећено је да примена високих доза салбутамола узрокује оштећење фетуса.

Жене које дојепацијенти који доје треба да одбију бебу од дојке током лечења салбутамолом . У студијама није доказано да овај лек негативно утиче на новорођенче. Салбутамол може отежати вожњу и употребу машина јер његови нежељени ефекти укључују дрхтање мишића, на пример, руку и вртоглавицу.

Нежељени ефекти салбутамола

Веома чести нежељени ефекти укључују дрхтање скелетних мишића .

Уобичајени нежељени ефекти укључују:

  • главобоље,
  • тахикардија,
  • лупање срца,
  • грчеви мишића.

Можете се срести рјеђе:

  • реакција преосетљивости,
  • хипокалемија (где терапија у комбинацији са другим лековима који смањују нивое калијума у ​​плазми повећава ризик од хипокалемије),
  • хиперактивност,
  • проширење периферних крвних судова,
  • укоченост мишића,
  • поремећај срчаног ритма,
  • исхемијска болест срца.

Приликом узимања лека инхалацијом, може доћи до иритације грла и оралне слузокоже. Може се јавити и парадоксални бронхоспазам, који се манифестује пиштањем непосредно након узимања лека.

Категорија:

Здравље