Леводопа се назива "златним стандардом" у лечењу Паркинсонове болести. И поред увођења нових, савременијих препарата на тржиште, он и даље остаје основни и најважнији лек у лечењу ове болести. Међутим, његова употреба изазива многе забринутости код пацијената у вези са нежељеним ефектима. Да ли су у праву? Како леводопа делује?

Леводопа , уведена на фармацеутско тржиште 1970-их, показала се као пробој у лечењу Паркинсонове болести. Овај лек се променио на боље и продужио животе милиона људи широм света. Његово откриће је добило Нобелову награду за Арвида Карлсона 2000. године. До данас није пронађен ниједан лек који би показао већу моћ у терапији Паркинсонове болести.

Увођење леводопе је статистички значајно продужило живот пацијената. Као резултат тога, након његовог увођења, појавили су се нови и напреднији симптоми Паркинсонове болести. То је зато што ову болест карактерише стална прогресија развоја. Упоредо са дужим животом, Паркинсонов процес се продужио и откриле су се следеће фазе ове болести.

Паркинсонова болест је неуролошка болест која узрокује трајно оштећење мозга. Савремена медицина није у стању да поништи ове промене, може само да измени њихов ток.

Паркинсонова болест узрокује дегенерацију структура мозга. Током ње, нервне ћелије у црној супстанци умиру. Ове ћелије су одговорне за производњу допамина. Ово доводи до смањења концентрације овог неуротрансмитера у неким деловима мозга важним за контролу покрета.

Леводопа - механизам деловања

Леводопа је хемијски прекурсор аминокиселине допамина. У телу се, након преласка крвно-мождане баријере, трансформише у поменути неуротрансмитер. Као резултат, повећава се концентрација допамина у одговарајућим можданим структурама.

Леводопа и симптоми и ток паркинсонове болести

Још увек не знамо узрок болести. Ово отежава проналажење савршеног лека за Паркинсонову болест. Леводопа у комбинацији са пратећим препаратима сматра се најефикаснијом опцијом која је доступна данас.

Истраживања показују да се предиспозиција за Паркинсонову болест донекле преноси генетски. Фактори животне средине који узрокују оштећење нервног система вероватно ће бити одговорни за развој болести код осетљивих особа.

Главни и најважнији симптом ове болести је успоравање покрета. Видљиво је код пацијената као проблеми сапочетак моторичке активности и њено убрзање. Као резултат тога, пацијенти имају потешкоћа у говору, ходању и свакодневним основним активностима.

Још један уобичајени симптом је укоченост мишића. Пацијент то може схватити као бол током кретања. Укоченост мишића се такође може видети у изразима лица. Као резултат тога, пацијенти често имају карактеристично „маскирано“ лице.

Паркинсонова болест је такође повезана са поремећајима држања тела специфичним за ову болест. Они су узроковани проблемима у одржавању равнотеже. Пацијенти то често тумаче као "вртоглавица". Нестабилност кретања је опасна због високог ризика од падова који доводе до озбиљних повреда.

У почетку су лекари веровали да се Паркинсонова болест манифестује само кроз поремећаје кретања. После увођења терапије првим високоефикасним леком, леводопом, показало се да је то много сложенија болест са широким спектром симптома. Паркинсонова болест је одговорна за развој деменције, као и психотичних поремећаја. Може се рећи да су ови симптоми последица чињенице да се менталне функције такође успоравају.

Опције лечења Паркинсонове болести

Пошто не знамо узрок Паркинсонове болести, не постоје узрочни лекови за ову болест. Могуће методе терапије су:

  • давање лекова који модификују болест
  • употреба лекова за ублажавање стања

Могући су и нефармаколошки третмани:

  • хируршки третман који укључује дубоку стимулацију мозга
  • рехабилитација
  • генска терапија

Фармаколошки третман обично користи леводопу у комбинацији са другим лековима, као што су:

  • инхибитори катехол метилтрансферазе (ЦОМТ)
  • агонисти допамина: бромтриптин, перголид, каберголин, прамипексол, ропинирол, пирибедил, апоморфин, ротиготин
  • холинолитички лекови: трихезифенидил, бипериден
  • МАО инхибитори: селегилин, разагилин
  • амантадин

МАО и ЦОМТ инхибитори се користе да продуже активност леводопе и повећају њену биодоступност у телу. Обе групе блокирају разградњу лека ензимима. Као резултат тога, више активне супстанце стиже до мозга.

Холинолитички лекови и амантадин се користе за ублажавање симптома као што је дрхтање тела.

Леводопа као симптоматски лек

Леводопа има краткорочни ефекат смањења моторичких симптома Паркинсонове болести. Терапеутски ефекат долази убрзо након тогакористећи дозу. Испољава најјачи симптоматски ефекат од свих лекова који су доступни за употребу у овој болести. Леводопа делује веома брзо, али снажан ефекат траје само неколико сати. Нежељени ефекти високе тежине су повезани са краткорочним ефектом.

Дугорочни ефекти леводопе трају од неколико дана до недеља након узимања. Овај ефекат је знатно слабији од краткорочног, али је стабилан и траје дуже време. Нежељени ефекти ниског интензитета повезани су са дугорочним ефектима.

Комбиновани препарат који садржи леводопу доступан је у Пољској:

  • леводопа + бензеразид
  • леводопа + карбидопа

Леводопа и Паркинсонова болест

Паркинсонова болест је прогресивна. Упркос одговарајућем третману, стање пацијента ће наставити да се погоршава. Међутим, правилно одабрани лекови могу значајно продужити живот и повећати његов квалитет.

Први период развоја болести се понекад назива "медени месец". Обично је потребно 5 година. Има веома добар одговор на леводопу. Коришћени лекови уклањају симптоме болести. Коришћене дозе су ниске, што смањује нежељене ефекте.

Како болест напредује, долази до све већег губитка нервних ћелија. Оштећење мозга се повећава. Са овим променама, реакција на лекове се смањује. Неопходно је стално повећавати дозу лека. Постоје и нови проблеми са одговором на лек који се називају флуктуације.

Одмах након што пацијент употреби лек, долази до побољшања. Нажалост, траје кратко, око 3 сата. После овог времена појављују се укоченост тела, дрхтање и спорост. Ови симптоми нестају тек са следећом дозом. Стање болесне особе назива се "искључено".

Како болест напредује, одговор на лекове је одложен. У раним стадијумима Паркинсонове болести, леводопа делује скоро одмах након што је узмете. Касније у развоју, потребно је 30 минута или чак сат времена да се побољша. Пацијенти често осећају да је њихов лек престао да делује. Овај феномен се назива одложено укључивање.
Уз потребу повећања дозе леводопе, постоји проблем повећања нежељених ефеката. Појављује се фаза "укључено". У време вршне дозе, што је највећа концентрација лека у мозгу, долази до невољних покрета хореје. Ови покрети се називају дискинезије.

Сви ови проблеми повезани са погоршаним одговором на лекове отежавају свакодневни живот пацијента. Као резултат тога, често долази до падова, што може довести до озбиљних повреда. наМеђутим, у овој фази развоја, пацијент је обично релативно независан.

У најтежој фази болести, одговор на леводопу је занемарљив. Поремећаји ходања се постепено погоршавају све док пацијент већину времена не проведе у кревету или у инвалидским колицима.

Леводопа - дилема прве дозе

Питање увођења леводопе у терапију одмах након дијагнозе је још увек дискутабилно. Најчешће решење је започети лечење најмањом дозом која доноси терапеутски ефекат.

Још једно популарно решење је почетак лечења агонистима допамина. У таквом режиму терапије, леводопа се уводи само у каснијим стадијумима болести.

Као што је раније поменуто, механизам настанка и развоја Паркинсонове болести је слабо схваћен. Као резултат тога, још увек постоје дебате о најбољем могућем режиму лечења. Постоје присталице одлагања употребе леводопе, као и специјалисти који сматрају да је најбоље решење започети терапију са дозама високе активности.

Леводопа - нежељени ефекти

Озбиљна компликација која се понекад јавља код терапије леводопом је синдром допаминергичке дисрегулације. Манифестује се еуфоријом и невољним покретима. Понекад се јављају халуцинације и хипер-узбуђење. Обично је резултат превисоке концентрације лека у телу.

Дешава се да пацијенти сами повећавају дозу без консултације са лекаром, јер имају утисак да је садашња престала да делује. Нажалост, ово је једноставан пут до синдрома допаминергичке дисрегулације.

Најчешћи нежељени ефекти леводопе укључују:

  • мучнина
  • повраћање
  • поспаност
  • промене расположења
  • црвени урин
  • анксиозност
  • халуцинације
  • поремећаји кретања - изненадни невољни покрети удова и главе
  • сензорни поремећај
  • кардиоваскуларни поремећаји

Шта треба да запамтим када узимам леводопу?

Леводопа треба узимати 30 минута пре или најмање један сат после оброка. То је зато што храна смањује апсорпцију овог лека. Дијета са мало протеина се такође препоручује јер се аминокиселине садржане у њој надмећу са леводопом током апсорпције, што смањује њену биорасположивост.

Изузетак је ситуација у којој пацијент повраћа након примене лека, што спречава правилну примену лека. Затим се препоручује узимање таблете или капсуле уз оброк како би се смањили нежељени ефекти гастроинтестиналног тракта.

Изузетно важно у терапији леводопомје да редовно узимате дозе у одређено време. Ово осигурава терапеутску ефикасност и смањује нежељене ефекте.

Пацијенти који започну лечење морају бити спремни на чињеницу да избор праве дозе лека може потрајати. Да би терапија била ефикасна, неопходне су честе консултације са лекаром. Први приступ леку може бити застрашујући, али немојте одустати. Коришћење праве дозе леводопе у комбинацији са другим лековима је најефикаснији модел терапије који је данас доступан.

Третман леводопом никада не треба прекинути изненада на своју руку. Било какве сумње у недостатку ефикасности или нежељених ефеката треба разговарати са својим лекаром.

Леводопа - контраиндикације

Леводопа је лек који је контраиндикован код људи са шизофренијом. Такође има негативан утицај на ток глаукома.

Интеракције леводопе са другим лековима

  • ресеприн и неуролептици могу ослабити ефекте леводопе
  • лекови за висок крвни притисак у комбинацији са леводопом могу изазвати хипотензију
  • витамин Б6 инхибира деловање леводопе
О ауторуСара Јановска, мр фармацијеСтудент докторских студија интердисциплинарних докторских студија у области фармацеутских и биомедицинских наука на Медицинском универзитету у Лублину и Институту за биотехнологију у Бјалистоку. Дипломирао је фармацеутске студије на Медицинском универзитету у Лублину са специјализацијом из биљне медицине. Магистрирала је одбраном тезе из области фармацеутске ботанике о антиоксидативним својствима екстраката добијених из двадесет врста маховина. Тренутно се у свом истраживачком раду бави синтезом нових антиканцерогених супстанци и проучавањем њихових својстава на ћелијским линијама рака. Две године радила је као магистар фармације у отвореној апотеци.

Још чланака овог аутора

Категорија:

Здравље