Сулфонамиди су синтетички лекови са антибактеријским дејством. Биле су то прве супстанце ове врсте уведене у медицину. Тренутно их лекари све ређе прописују због честих алергијских реакција повезаних са њима. Међутим, и даље су популарни вишекомпонентни препарати који садрже ова хемијска једињења у свом саставу. Шта вреди знати о сулфонамидима?

Садржај:

  1. Сулфонамиди - механизам деловања
  2. Сулфонамиди - историја открића
  3. Сулфонамиди који се тренутно користе у медицини
  4. Сулфонамиди - нежељени ефекти
  5. Котримоксазол - комбинација триметоприма са сулфаметоксазолом
  6. Котримоксазол - предности употребе
  7. Котримоксазол - контраиндикације за употребу

Сулфонамидије група која укључује све терапеутске супстанце које садрже сулфамидне групе у својој структури. Конвенционално, овај назив се користи за означавање скупа антимикробних средстава ове посебне хемијске природе. Постоје и антиконвулзанти и диуретици (тиазиди), који су класификовани као сулфонамиди у смислу структуре једињења.

Упркос њиховој антибактеријској активности, сулфонамиди се обично не називају антибиотицима. Ово име је традиционално резервисано за групе супстанци чија је хемијска структура изведена из једињења која производе микроорганизми. Из тог разлога, сулфонамиди, као потпуно синтетички лекови, класификовани су каохемотерапија .

Антибактеријске супстанце из ове групе се све мање користе у медицини. Повезано је са преваленцијом алергије на сулфа.

Њихова употреба је такође повезана са прилично честим нежељеним ефектима. Из тог разлога, лекове ове врсте лекари прописују са опрезом. Међутим, сулфонамиди имају неке предности.

Њихова ниска цена је посебно важна. Чини препарате ове врсте и даље популарне антимикробне лекове у земљама у развоју.

Сулфонамиди - механизам деловања

Деловање сулфонамида заснива се на чињеници да они селективно ремете метаболичке процесе у ћелијама бактерија, а да притом не штете човеку. Ови лекови су инхибитори ензимаДХПС, који је потребан за синтезу фолне киселине. Као резултат тога, његова производња је блокирана.

Људске ћелије немају способност да синтетишу фолну киселину. У нашем телу игра улогу витамина, односно једињења које морамо да обезбедимо храном. Бактерије га, с друге стране, саме производе. Из тог разлога, блокирање ензима потребног за синтезу фолне киселине је штетно за микроорганизме са високом безбедношћу у односу на ћелије нашег тела.

Фолна киселина је супстанца која је неопходна у процесу репликације ДНК. Када је недостатак, ћелије се не могу делити. Блокирајући његову синтезу, сулфонамиди такође инхибирају размножавање бактерија. Ова акција се назива бактериостатска. Ови лекови немају способност да убијају микроорганизме.

Сулфонамиди - историја открића

Сулфа лекови су прве откривене антибактеријске супстанце. Увели су их у медицинску област у великим размерама и утрли пут револуцији антибиотика у медицини. Први сулфонамид је уведен у медицину под трговачким именом Пронтосил.

Експерименти који су довели до лансирања првог сулфа лека почели су 1932. године у Баиеровим лабораторијама. Истраживачки тим је претпоставио да катранске боје, које имају способност да се вежу за бактерије, могу да се користе за борбу против њих у људском телу.

Након година бескорисних покушаја и грешака над стотинама супстанци, Герхард Домагка и његове колеге потврдили су активност одређене црвене боје. Једињење је имало способност да инхибира неке бактеријске инфекције код мишева.

Пронтосил, како је супстанца названа, био је први откривени лек способан да лечи низ бактеријских инфекција у телу. Био је ефикасан, између осталог, против стрептокока. Истраживачи нису повезивали његову активност са присуством сулфамидне структуре.

Занимљиво је да само једињење није имало ефекта на бактерије на лабораторијском стакленом посуђу. Антимикробни ефекат био је видљив само у организмима живих животиња и људи. Ово је збунило научнике јер није било рационалног објашњења за ове резултате.

У каснијим годинама, истраживачки тим предвођен Ернестом Фоурнеауом са Пастеровог института открио је да је боја која је уведена у третман била пролек. То значи да ова супстанца пролази кроз метаболичке промене у нашем телу, што доводи до стварања правог активног лека.

Пронтосил у организмима животиња ослобађа из своје структуре сићушни безбојни молекул са структуромсулфонамид. Она је била та која је имала способност да инхибира размножавање бактерија.

Сулфа лекови су играли важну улогу у првим годинама Другог светског рата. Спасили су животе десетинама хиљада пацијената. Америчким војницима је издат комплет прве помоћи који је садржавао хемотерапеутско средство у праху, наложено да посипају сваку отворену рану.

Верује се да су сулфонамиди одговорни за даљи живот Винстона Черчила и сина председника Френклина Рузвелта.

Сулфонамиди који се тренутно користе у медицини

Због бројних нежељених ефеката ове групе лекова, неколико једињења сулфонамидне природе се тренутно користи у медицини. Можемо навести следеће лекове:

  • салазопирин који се користи код улцерозног колитиса
  • ко-тримоксазол - препарат који садржи сулфометоксазол и триметоприм, што је супстанца другачије природе
  • сребрни сулфадиазин, који се користи као маст за лечење инфицираних рана од опекотина

Сулфонамиди - нежељени ефекти

Уз сулфонамиде, нежељени ефекти се јављају код приближно 3% опште популације пацијената. Ово је веома висок проценат. За неке групе пацијената непријатност употребе ових лекова је много чешћа.

За особе са ХИВ-ом, учесталост нежељених реакција након примене сулфонамида је приближно 60%.

Сулфонамиди могу изазвати различите нежељене реакције, укључујући:

  • поремећаји уринарног тракта
  • хематопоетски поремећаји повезани са оштећењем коштане сржи
  • реакције преосетљивости
  • гастроинтестиналне тегобе као што су анорексија, мучнина или повраћање
  • нефротоксични ефекти
  • запаљење нерава које доводи до атаксије, халуцинација, депресије и психозе

Употреба високих доза сулфонамида може изазвати озбиљну алергијску реакцију. Најозбиљније од њих су класификоване као тешке кожне реакције изазване лековима (СЦАР). Они укључују тако озбиљне државе као што су

  • Стевенс-Јохнсонов синдром
  • токсична епидермална некролиза

Ово су медицинске ситуације које представљају озбиљну претњу по живот пацијента.

Алергија на лекове - узроци, симптоми и лечење алергија на лекове

Трајни еритем лека: узроци, симптоми, лечење

Котримоксазол - комбинација триметоприма са сулфаметоксазолом

Сулфонамиди су лекови које ретко преписују лекари у развијеним земљама. Двокомпонентни препарат, котримоксазол, и даље ужива одређену популарност због своје ефикасностиприпрема. Трговачки називи су Бацтрим или Бисептол.

Назив ко-тримоксазол описује комбинацију триметоприма са сулфаметоксазолом. Обе ове супстанце су бактериостатски хемотерапеутици.

Употребљени заједно, у једном препарату, имају знатно већи терапеутски ефекат од оних који се дају одвојено. То је зато што ови лекови инхибирају друге кораке на путу синтезе фолне киселине. Захваљујући томе, они међусобно побољшавају акцију.

Садржај супстанце у препарату је у пропорцији један (триметоприм) према пет (сулфаметаксазол). Захваљујући овој концентрацији састојака, након што се апсорбују у организам, достижу концентрацију у крви и ткивима која је потребна за максимални синергистички ефекат између два лека.

Котримоксазол се користи за лечење различитих врста бактеријских инфекција. Примери честих индикација су:

  • инфекције уринарног тракта
  • инфекције коже са стафилококом ауреусом (МРСА) отпорним на метицилин
  • дијареја путника
  • инфекције респираторног тракта
  • проклетство

Котримоксазол - предности употребе

Котримоксазол (Бисептол) се може примењивати орално и интравенозно.

Овај препарат је укључен у листу есенцијалних лекова Светске здравствене организације (СЗО). Његова предност је висока доступност и ниска цена.

Котримоксазол је ефикасан против многих микроорганизама, укључујући: .

  • Есцхерицхиа цоли
  • Протеус мирабилис
  • Клебсиелла пнеумониае
  • Ентеробацтерврста
  • Цитробацтерврста
  • Хаемопхилус инфлуензае
  • Хафниаврста
  • Легионеллаврста
  • Пастеуреллаврста
  • Провиденциаврста
  • Серратиаврста
  • Салмонелласпп.
  • Схигеллаврста
  • Стапхилоцоццус ауреус
  • Стапхилоцоццус епидермидис
  • Стапхилоцоццус сапропхитицус
  • Стрептоцоццус пнеумониае
  • Вибриоспп.
  • Иерсиниаврста

Котримоксазол - контраиндикације за употребу

  • преосетљивост на триметоприм или сулфонамиде
  • трудноћа - посебно треће тромесечје
  • тешко затајење јетре
  • значајно оштећење паренхима јетре
  • жутица
  • озбиљни хематолошки поремећаји
  • тешка хронична бубрежна инсуфицијенција

Препарат не треба давати новорођенчади током првих 6 недеља живота.

О ауторуСара Јановска, мр фармацијеСтудент докторских студија интердисциплинарних студијадокторске студије из области фармацеутских и биомедицинских наука на Медицинском универзитету у Лублину и Институту за биотехнологију у Бјалистоку Дипломирао је фармацеутске студије на Медицинском универзитету у Лублину са специјализацијом из медицине биљака. Магистрирала је одбраном тезе из области фармацеутске ботанике о антиоксидативним својствима екстраката добијених из двадесет врста маховина. Тренутно се у свом истраживачком раду бави синтезом нових антиканцерогених супстанци и проучавањем њихових својстава на ћелијским линијама рака. Две године радила је као магистар фармације у отвореној апотеци.

Прочитајте више чланака овог аутора

Категорија:

Здравље