Амантадин је органско хемијско једињење које се користи као антивирусни лек и сада се користи за лечење Паркинсонове болести. Како делује амантадин? Када се користи? Који су нежељени ефекти амантадина?

Амантадинје уведен у медицину као антивирусни лек. Индикација за употребу ове супстанце је превенција и лечење инфекција изазваних вирусом грипа А. Изузетно је важно да овај лек није активан против других врста вируса грипа. Тренутно је употреба амантадина у лечењу инфекција напуштена због високе отпорности микроорганизама на ову супстанцу.

Антивирусно дејство лека заснива се на блокирању протеина М2 канала на површини вируса. Може се рећи да амантадин формира неку врсту чепа у протеинском каналу.

Протеин М2 се користи за транспорт водоничних јона, односно за стварање киселог пХ неопходног за разбијање омотача који штити вирусни генетски материјал. Као последица деловања лека, спречава се ослобађање генетског материјала из омотача. Као резултат тога, микроорганизми се не могу размножавати у организму домаћина.

Амантадин је у медицини замењен римантадином, који се одликује сличним терапијским механизмом, са смањеним нежељеним ефектима.

Амантадин у лечењу Паркинсонове болести

Терапијска ефикасност амантадина у терапији Паркинсонове болести откривена је случајно 1968. године. Пацијент са умереним симптомима болести узимао је лек три месеца да би спречио грип. Њен доктор Шваб је приметио и описао значајно смањење симптома као што су дрхтање, укоченост и спорост код оболеле жене током овог третмана. Побољшање се смањило након неког времена након престанка узимања амантадина.

Годину дана касније, Сцхваб је објавио резултате клиничких испитивања о употреби амантадина у терапији пацијената са Паркинсоновом болешћу. Они су показали да дневна доза од 200 мг овог лека значајно смањује симптоме болести код 66 одсто пацијената. Доктор је такође приметио значајно побољшање интелектуалних перформанси.

Амантадин - механизам деловања амантадина код неуролошких поремећаја

Механизам терапеутске активности амантадина код неуролошких болести није у потпуности схваћен. Истраживања то сугеришупостоји више од једног начина деловања за овај лек. Једна од њих је стимулација допаминергичке проводљивости.

Током Паркинсонове болести, примећује се смањење концентрације допамина у супстанцији нигра мозга. Ово резултира моторичким сметњама као што су спорији покрети, дрхтање и укоченост тела.

Амантадин стимулише ослобађање допамина из пресинаптичких терминала. Такође инхибира поновно преузимање овог неуротрансмитера и стимулише допаминергичке рецепторе.

Поред тога, амантадин блокира јонотропни НМДА рецептор и има холинолитички ефекат. Постоје теорије према којима НМДА рецептори и аминокиселине које их стимулишу играју важну улогу у току неуродегенеративних процеса у мозгу.

Претерана стимулација овог система доводи до исхемије и неуродегенерације повезане са упалом. Према томе, својства амантадина који модулирају активност НМДА рецептора су терапеутски корисна.

Амантадин као холинолитички лек

Лекови са холинолитичким ефектом су они који показују активност супротну од холинског неуротрансмитера. Многе супстанце које се користе у лечењу Паркинсонове болести имају овај терапеутски профил. Такви лекови су:

  • трихексифенидил
  • придинол
  • бипериден

Механизам холинолитичког деловања је користан код неуродегенеративних болести. Лекови који га имају стимулишу нервни систем. У исто време, блокирање неуротрансмисије повезане са холином има опуштајући ефекат на мишиће.

Код Паркинсонове болести постоји повећана укоченост мишића, па ће спазмолитичка својства амантадина, због његове холинолитичке природе, бити корисна.

Холинолитици су лекови који снажно утичу на цело тело. Њихово прихватање узрокује:

  • проширење зеница
  • бронходилатација
  • инхибиција цревне перисталтике
  • сува уста
  • узнемиреност нервног система која доводи до халуцинација, узнемирености, делиријума
  • пораст телесне температуре

Наведене реакције организма на холинолитичке супстанце могу бити терапеутски корисне у одређеним ситуацијама. Нажалост, међутим, они често постају проблематични споредни ефекти.

Лекови са сличним профилом деловања могу да делују једни на друге, повећавајући њихов негативан ефекат на тело. Због тога се не препоручује комбиновање амантадина са другим холинолитицима који се користе у лечењу Паркинсонове болести.

Амантадин - неуропротективни и неуромодулирајући ефекти

Због акцијемодулирајући активност НМДА рецептора који могу учествовати у неуродегенеративним процесима, амантадин је ефикасан у инхибицији развоја Паркинсонове болести.

Ова својства су потврђена у клиничким испитивањима која трају 15 година. Очекивани животни век пацијената који су узимали овај лек био је статистички значајно дужи него код других пацијената са Паркинсоновом болешћу.

Амантадин инхибира запаљенске процесе и стимулише факторе раста унутар нервног система. Стога се може користити као неуропротективни и неуромодулирајући лек у раним стадијумима Паркинсонове болести.

Амантадин у комбинованој терапији са леводопом

Амантадин са продуженим ослобађањем се користи за лечење дискинезија, нуспојава леводопе, која је тренутно примарни и најважнији лек у терапији Паркинсонове болести.

Дискинезије су проблем карактеристичан за узнапредовалу фазу развоја болести. Састоје се од поремећаја кретања повезаних са вршном концентрацијом леводопе у крви и њеним накнадним смањењем.

Светска здравствена организација сада препоручује употребу амантадина у комбинованој терапији за смањење нежељених ефеката леводопе. Истовремено, СЗО је признала монотерапију овим леком као неефикасну опцију лечења.

Амантадин - нежељени ефекти

Постоје неки нежељени ефекти централног нервног система повезани са употребом амантадина. Пацијенти често доживљавају вртоглавицу и халуцинације. Они могу допринети неконтролисаним падовима који доводе до повреда.

Друга група нежељених ефеката је повезана са холинолитичком природом лека. Пацијенти који узимају амантадин могу патити од затвора и сувих уста.

Антихолинергички ефекат је такође повезан са ризиком од повећања психотичног понашања код пацијената са таквом предиспозицијом.

Озбиљне нуспојаве могу укључивати:

  • поспаност
  • самоубилачке мисли
  • депресија
  • халуцинације
  • деструктивне радње које воде до зависности: коцкање, ризична сексуална активност, нерационална потрошња
  • проблеми са самоконтролом
  • низак крвни притисак
  • Стевенс-Јохнсонов синдром

Амантадин - контраиндикације за употребу

Главне контраиндикације за узимање амантадина су:

  • тешка конгестивна срчана инсуфицијенција
  • кардиомиопатија
  • миокардитис,
  • брадикардија
  • срчане абнормалности повезане са продуженим интерваломКТ
  • породична историја конгениталног синдрома дугог КТ интервала
  • тешке вентрикуларне аритмије
  • употреба лекова који продужавају КТ интервал
  • епилепсија
  • хипокалемија
  • хипомагнезиемија
  • трудноћа
  • период дојења

Због антихолинергичке природе лека, особе које пате од:

треба да буду посебно опрезне када узимају амантадин
  • повећање простате
  • глауком
  • егзогене психозе

Амантадин - индикације за прекид терапије

Употреба амантадина треба прекинути у случају:

  • лупање срца
  • слаб
  • вртоглавица

Лек не треба нагло прекинути код пацијената који истовремено узимају неуролептике. Одлуку о прекиду или наставку лечења треба консултовати са лекаром специјалистом.

Амантадин - интеракције са другим лековима

Када узимате амантадин, будите опрезни када узимате лекове:

  • антихолинергици
  • антидепресиви
  • антидискриминаторно
  • антихистаминици
  • деривати фенотиазина

Озбиљне интеракције амантадина са другим лековима

Амантадин повећава нежељене ефекте холинолитичких лекова. Ова комбинација може изазвати халуцинације и конфузна стања.

Контраиндиковано је комбиновати га са лековима који продужавају КТ интервал. Интеракција може довести до озбиљних срчаних проблема.

ЦНС стимуланси у комбинацији са амантадином повећавају ризик од нежељених ефеката као што су анксиозност, нервоза, несаница и срчани проблеми.

Триамтерен и хидрохлоротиазид могу довести до опасног повећања нивоа амантадина у крви.

Лечење амантадином и ЦОВИД-19. Да ли амантадин делује против корона вируса?

С времена на време у медијима се појављују извештаји о ефикасности амантадина у лечењу ЦОВИД-19. Међутим, како је наглашено у интервјуу пољској новинској агенцији, шеф одељења за инфективне болести Клиничке болнице број 1 у Лублину проф. др хаб. Крзисзтоф Томасиевицз, амантадин нема препоруке од организација које дозвољавају употребу лекова у терапији.

Такође нема доказа да овај лек делује, и није коришћен дуго времена. Он је признао да су се у лечењу ЦОВИД-19 од почетка епидемије користили различити лекови, али амантадин није узет у обзир. - Имали смо фазу када смо разматрали лекове који делују, на пример, у лечењу ХИВ-а или хлорокина, јер је било основа, чак и теоријских, за употребу овихдроге. У случају амантадина тог основа није било и нема те основе – нагласио је професор.

Проф. Томасиевицз је подсетио да употреба лека који није у складу са Сажетим описом карактеристика производа може довести до правних последица и да је неприхватљива.

- Да, понекад одлучимо да се подвргнемо експерименталној терапији, али пре тога морамо да добијемо одобрење биоетичког комитета. Ово радимо од почетка епидемије ЦОВИД-19. На пример, користимо тоцилизумаб, а раније ремдесивир, који је већ неко време одобрен само за терапију ЦОВИД-19, рекао је он.

Такође је приметио да употреба лекова који нису помогли заправо одлаже тренутак примене одговарајућих терапија.

О ауторуСара Јановска, мр фармацијеСтудент докторских студија интердисциплинарних докторских студија у области фармацеутских и биомедицинских наука на Медицинском универзитету у Лублину и Институту за биотехнологију у Бјалистоку. Дипломирао је фармацеутске студије на Медицинском универзитету у Лублину са специјализацијом из биљне медицине. Магистрирала је одбраном тезе из области фармацеутске ботанике о антиоксидативним својствима екстраката добијених из двадесет врста маховина. Тренутно се у свом истраживачком раду бави синтезом нових антиканцерогених супстанци и проучавањем њихових својстава на ћелијским линијама рака. Две године радила је као магистар фармације у отвореној апотеци.

Још чланака овог аутора

Категорија:

Здравље