Бисфосфонати су лекови који блокирају разградњу коштаног ткива. Из тог разлога се користе у лечењу многих болести коштаног система. Они су једна од најважнијих група лекова који се користе у лечењу остеопорозе. Они су веома ефикасни у лечењу ове болести. Деловање ових супстанци, као и свих лекова, повезано је са одређеним нежељеним ефектима. Шта треба да знам када узимам бисфосфате?

Бисфосфонатису класа лекова за које се показало да делују на спречавању губитка коштане масе. Користе се за лечење остеопорозе. и болести у току којих се минералне материје разграђују у коштаном ткиву. Ово су најчешће преписивани лекови за лечење остеопорозе.

Садржај:

  1. Бисфосфонати - акција
  2. Бисфосфонати - прича
  3. Бисфосфонати - користе се у лечењу остеопорозе
  4. Бисфосфонати - почетак терапије
  5. Бисфосфонати у ињекцијама и таблетама
  6. Бисфосфонати - вреди знати
  7. Бисфосфонати - нежељени ефекти

Научни докази показују да ови лекови смањују ризик од прелома костију код жена у постменопаузи са остеопорозом до 70%. Њихова доказана ефикасност чини бисфосфонате тако често препорученим од стране специјалиста као главну терапију лековима за ову болест.

Медицинске ситуације у којима се користе бисфосфонати:

  • превенција и лечење остеопорозе
  • Пеџтова болест
  • туморске метастазе у кости
  • мултипли мијелом
  • примарни хиперпаратиреоидизам
  • поремећаји остеогенезе
  • фиброзна дисплазија
  • други услови крхкости кости

Бисфосфонати - акција

Да бисмо разумели механизам деловања бисфосфоната, неопходно је разумети процесе који се одвијају у коштаном ткиву. Често замишљамо кости као неку врсту мртвог унутрашњег носача. Међутим, ово је погрешна слика. Наш скелет, на ћелијском нивоу, је изузетно динамичан.

Коштано ткиво пролази кроз сталну реконструкцију. Његову хомеостазу, или равнотежу, одржавају специјализоване ћелије. Међу њима разликујемо остеобласте, који су дизајнирани да стварају кост и уништавају јеостеокласти. Оба процеса се одвијају истовремено у ткиву.

Бисфосфонати својом активношћу инхибирају процесе који разграђују кости. То је зато што подстичу остеокласте на апоптозу или се убијају. Због чињенице да су ове ћелије, које се понекад називају и остеофити, одговорне за уништавање коштаног ткива, њихово убијање спречава његов губитак.

Бисфосфонати су прилично једноставне хемикалије. Може изгледати збуњујуће да такве примитивне честице препознају остеокласте и иницирају њихову смрт. Међутим, ово се може објаснити прилично једноставно. Ови лекови имају две фосфатне групе које међусобно сарађују везујући се за јоне калцијума.

Захваљујући томе, бисфосфонати се првенствено везују за овај елемент и акумулирају се у костима. У њима постижу високу концентрацију, а да се не таложе у другим ткивима.

Остеокласти разграђују кост и ослобађају бисфосфонате из ткива. Молекули лека затим продиру у ћелије остеокласта. Ово ремети интрацелуларне ензимске функције у остеокластима, што доводи до уништења коштаног ткива.

Бисфосфонати показују структурну сличност са пирофосфатом. Многи ензими се активирају везивањем за ову хемикалију. Пошто бисфосфонатна група опонаша структуру пирофосфата.

Лекови са њим показују способност имитације ове супстанце. Захваљујући томе, они се комбинују са одговарајућим ензимима, блокирајући их. На овај начин бисфосфонати ремете интрацелуларне процесе у остеокластима.

Бисфосфонати - прича

Бисфосфонати су измишљени и пласирани на тржиште још у 19. веку. Међутим, нису коришћени као дрога. Хемијска својства ових супстанци су коришћена за омекшавање воде у системима за наводњавање који се користе у гајевима поморанџи.

Прве студије о употреби бисфосфоната у лечењу поремећаја метаболизма костију датирају из 1960-их. Првобитни разлог за њихово деловање код људи била је њихова способност да блокирају растварање хидроксилапатита, који је главна компонента минерала костију.

Прави механизам деловања бисфосфата блокирањем остеокласта није откривен све до 1990-их. Ово је било повезано са маркетингом алендроната.

Бисфосфонати - користе се у лечењу остеопорозе

Остеопороза је болест у којој кости слабе као резултат смањења њихове минералне густине. Ово повећава ризик од прелома. Кости које се најчешће ломе укључују пршљенове кичме,кости подлактице и кука. Остеопороза је најчешћи узрок прелома код старијих особа. Као резултат ове болести, кости могу толико ослабити да се спонтано ломе.

Бисфосфонати се препоручују као најважнији почетак лечења у лечењу постменопаузалне остеопорозе. Њихова дуготрајна употреба код ове болести смањује ризик од прелома костију и повећава њену минералну густину.

Терапија бифосфонатима траје пет година ако се примењује орално, или три године ако се примењује интравенозно. Ефекат лечења траје три до пет година. Орална терапија у трајању од десет година или интравенска терапија током шест година понекад се препоручује за оне са већим ризиком.

Процењује се да употреба бисфосфоната смањује ризик од прелома за 25 до 70%. Ефикасност зависи од врсте захваћене кости. Ови лекови су такође корисни у смањењу ризика од будућих прелома код пацијената са историјом остеопорозе.

Бисфосфонати - почетак терапије

Правилно снабдевање витамином Д и калцијумом је неопходно за одржавање густине костију. Овај елемент је веома важна компонента изградње коштаног ткива. Витамин Д је, с друге стране, неопходан за стимулисање правилне апсорпције калцијума.

Пре него што почнете са лечењем које укључује унос бисфосфоната, требало би да процените дневни унос калцијума у ​​вашој свакодневној исхрани и урадите тестове на остеомалацију, болест која укључује неадекватно засићење костију овим елементом. Ако резултати указују на овај поремећај, потребно је урадити додатни тест витамина Д.

Ако се пронађу недостаци, обавезно попуните резерве витамина Д и калцијума у ​​вашем телу пре него што започнете терапију бисфосфонатима. Занемаривање овог проблема може довести до жестоких симптома хипокалцемије, стања повезаног са ниским нивоом калцијума у ​​крви.

Наше тело има посебне заштитне мере које контролишу нивое елемената. Када је ниво калцијума у ​​крви низак, он се узима из костију због активности остеокласта. Бисфосфонати блокирају разградњу коштаног ткива и тиме ослобађање калцијума. Из тог разлога, након давања ових лекова особи са ниским нивоом овог елемента у крви, он још више опада.

Опасност од хипокалемије долази из чињенице да калцијум није само грађевни блок костију. Такође је укључен у неуромускуларну трансмисију, имуне одговоре и згрушавање крви. Хипокалемија која се може јавити након неодговарајуће примене бисфосфонатадоводи до симптома као што су:

  • напада тетаније
  • миастенија гравис
  • поремећај хода

Бисфосфонати у ињекцијама и таблетама

Бисфосфонати долазе у облику оралних и интравенских лекова. Предност прве опције је једноставност администрације. Из тог разлога пацијенти и лекари најчешће бирају таблете. Дозу и учесталост његовог узимања одређује специјалиста појединачно у зависности од стања пацијента.

Решење за узимање таблета, међутим, има неке недостатке. Употреба оралних бисфосфоната је повезана са непријатним тегобама у делу пробавног система.

Да би се избегли претходно поменути нежељени ефекти, понекад се користи интравенски облик. Његова додатна предност је већа брзина деловања у односу на оралну примену. Лекови у овом облику се обично узимају сваке 3-4 недеље.

Бисфосфонати - вреди знати

Бисфосфонати су веома ефикасни лекови. Међутим, треба имати на уму да је за одговарајуће терапијске ефекте и минимизирање нежељених ефеката важно правилно снабдевање калцијумом и витамином Д. Због тога терапију лековима треба допунити одговарајућим суплементацијама.

Такође је вредно запамтити утицај ових лекова на способност концентрације. Узимање бисфосфоната може изазвати вртоглавицу и поспаност. Стога, не би требало да возите након што их узмете.

Бисфосфонати - нежељени ефекти

Орално примењени бисфосфонати могу изазвати стомачне тегобе, као и упалу и ерозије једњака. Могу се јавити и мучнина, повраћање и дијареја.

Интравенски облици ових лекова понекад изазивају грозницу и симптоме сличне грипу. Обично почињу након прве ињекције. Да бисте смањили ове компликације, препоручује се да тело буде хидрирано пре ињекције.

О ауторуСара Јановска, мр фармацијеСтудент докторских студија интердисциплинарних докторских студија у области фармацеутских и биомедицинских наука на Медицинском универзитету у Лублину и Институту за биотехнологију у Бјалистоку. Дипломирао је фармацеутске студије на Медицинском универзитету у Лублину са специјализацијом из биљне медицине. Магистрирала је одбраном тезе из области фармацеутске ботанике о антиоксидативним својствима екстраката добијених из двадесет врста маховина. Тренутно се у свом истраживачком раду бави синтезом нових антиканцерогених супстанци и проучавањем њихових својстава на ћелијским линијама рака. Две године радила је као магистар фармације у отвореној апотеци.

Категорија:

Здравље