Барбитурати се користе и као антиконвулзиви и користе се да се опијају или да изврше … смртну казну. У прошлости су се барбитурати често користили у медицини, а сада је њихова улога у медицинском свету значајно смањена. То је било због ризика повезаних са њиховом употребом барбитурата - они укључују, између осталог, ризик да постанете зависни од ових лекова и чињеница да се предозирање може лако десити.
Барбитурати , заправо барбитурна киселина, први пут је синтетизовао хемичар Адолф вон Баеиер 1864. године у Немачкој.
Откриће првог препарата барбитурата повезано је са неким занимљивим чињеницама - постоји најмање неколико теорија зашто је једињење које је открио Баеиер названо барбитурна киселина. Једна од њих је да је научник отишао да прослави своје откриће у кафани, која је такође прослављена у вези са прославом у част Свете Варваре. Коначно, назив барбитурне киселине би произашао из овог женског имена.
Још једна теорија о пореклу имена барбитурне киселине заснива се на томе шта је коришћено за њену синтезу. Па, један од супстрата је тада била уреа, која се може наћи, између осталих у урину. У случају ове друге теорије, њене присталице тврде да назив барбитурна киселина потиче од чињенице да је уреа коришћена у Бајееровој лабораторији настала из урина конобарице по имену Барбара.
Барбитурна киселина се може третирати као прототип једињења из групе барбитурата - од његове производње синтетизовано је више од две хиљаде њених деривата. Већ дуги низ година од појаве једињења из ове групе, она се широко користе и, занимљиво, користе се у медицини, наравно, али не само.
Барбитурати: употреба у медицини
Барбитурати су агенси који делују депресивно на активност нервног система. Из тог разлога, убрзо након што су се појавили на медицинском тржишту, препарати из ове групе почели су да се користе као таблете за спавање - сада се, међутим, веома ретко користе у ове сврхе (користили су се).донекле замењен бензодиазепинима који су безбеднији у смислу употребе).
Барбитурати су коришћени у хируршкој медицини - у овом случају су коришћени као анестетик.
Друга употреба ових лекова произилази из чињенице да имају антиконвулзивно дејство - из тог разлога се понекад препоручују особама које пате од епилепсије (у сваком случају, барбитурати се користе првенствено као антиконвулзиви).
Барбитурати се понекад такође користе код и у случају потпуно другачијих болести од оних које су поменуте. Понекад се користе код особа са повећаним интракранијалним притиском, понекад се покушавају користити и у лечењу жутице, мигренских главобоља или у лечењу синдрома повлачења код људи зависних од алкохола или бензодиазепина.
Барбитурати: немедицинска употреба
Али не само медицинари користе барбитурате. Препарате који припадају овој групи користиле су и разне истражне службе као тзв „серум истине“ (тј. агент након којег би испитана особа била спремнија да одговори на постављена питања).
У случају барбитурата, граница између терапијске дозе и дозе која је токсична и може довести до смрти је релативно мала – постојање таквог односа довело је до тога да су лекови који припадају овој групи. користи се у неким земљама света за еутаназију или смртну казну.
Барбитурати: механизам деловања
Барбитурати имају депресивно дејство на нервни систем због чињенице да доводе до хиперполаризације нервних ћелија (па ови агенси чине неуроне мање ексцитативним).
Препарати из ове групе имају такав ефекат кроз неколико механизама. Барбитурати се везују за ГАБАергичне рецепторе, што значи да се ГАБА, неуротрансмитер који инхибира активност нервних ћелија, лакше везује за ове рецепторе.
Резултат је прилив хлоридних јона унутар неурона и то је оно што доводи до њихове хиперполаризације. Барбитурати такође доводе до отварања хлоридних канала у мембранама нервних ћелија, а такође регулишу доток јона натријума и калцијума у њихову унутрашњост.
Додатно, препарати из ове групе могу такође инхибирати активност нервних ћелија које припадају ретикуларној формацији и можданој кори.
Барбитурати: примери
Већ је поменуто да је синтетизована изузетно велика количина барбитурата. Сви онивише од две хиљаде деривата барбитурне киселине овде се не би могло поменути, па се треба ограничити на навођење неколико примера препарата који спадају у групу барбитурата – то су:
- тиопентал
- фенобарбитал
- циклобарбитал
- пентобарбитал
- метилфенобарбитал
- барбитал
- метохекситал
Барбитурати: интеракције и мере предострожности
У ситуацији када лекар нареди пацијенту да узима барбитурате, пацијент треба да га обавести о свим другим лековима које узима. Ова потреба се јавља зато што барбитурати ступају у интеракцију са многим различитим фармацеутским производима.
Лекови из ове групе могу, на пример, да ослабе ефекте других фармацеутских производа - то се дешава у случају, између осталог, неки лекови против ХИВ-а, ранолазин (лек који се понекад користи код исхемијске болести срца) или вориконазол (лекови против гљивица).
Барбитурати, међутим, могу довести до супротних интеракција, тј. где могу да појачају ефекте других лекова. Овде је пре свега реч о другим препаратима који могу да делују депресивно на нервни систем – као што су бензодиазепини и хипнотици, као што су залеплон или золпидем.
Из ових разлога, ову врсту лекова је увек потребно изузетно пажљиво узимати заједно са барбитуратима.
Барбитурати: нежељени ефекти
Данас се барбитурати у медицини користе много ређе него у прошлости - са добрим разлогом. Један од ових разлога је поменута мала разлика између терапеутске дозе и токсичне дозе ових лекова, а други разлог зашто се барбитурати све мање користе су њихови нежељени ефекти.
Проблеми који могу настати током употребе барбитурата укључују, али нису ограничени на:
- вртоглавица
- мучнина
- повраћање
- главобоља
- поремећаји психомоторне координације и поремећаји равнотеже
- оштећење памћења
- успоравање темпа размишљања
- поремећаји концентрације
- поспаност
Барбитурати: зависност и предозирање
Ограничена употреба барбитурата није узрокована само ризиком од нежељених ефеката, већ и чињеницом да они могу довести до зависности.
Узимање барбитурата може довести до развоја менталне и физичке зависности, нажалост чак и након релативно кратког времена узимања ових препарата.
Ризикзависност од ових лекова је последица неколико различитих фактора. Пре свега, то се јавља због чињенице да се толеранција развија прилично брзо приликом узимања барбитурата - то доводи до чињенице да је за постизање ефекта узимања лека потребно узимати све веће дозе.
Ризик од зависности је такође узрокован чињеницом да барбитурати не само да имају смирујући ефекат, већ њихов унос може довести до еуфорије или осећаја задовољства и опуштања.
Зависност од барбитурата је сама по себи опасна, али ризик се повећава због чињенице да није тешко предозирати се овим лековима. Предозирање таквим препаратима може бити веома опасно - ако се то догоди, пацијент може имати, између осталог:
- потпуни недостатак моторичке координације
- нејасан, неразумљив говор
- потешкоћа у процени ситуације
- поремећаји дисања (нпр. у облику веома плитког дисања)
- значајно смањење откуцаја срца (брадикардија)
- бубрежна дисфункција (која може довести до затајења бубрега)
- кома
У најтежим случајевима тровања барбитуратима, пацијент може умријети. Међутим, није опасно само једно предозирање барбитурата – дуга употреба ових лекова такође може довести до различитих потешкоћа, укључујући упорни поремећаји памћења, потешкоће у одржавању концентрације и фокуса или сексуални поремећаји.
Зависност од барбитурата је заиста озбиљан проблем - могу се појавити различити поремећаји како током њихове хроничне употребе, тако и када особа изненада престане да их узима. Тада се може развити синдром повлачења, чији симптоми могу бити болести као што су, између осталог, анксиозност, несаница, бол у мишићима или мучнина, повраћање и повећање телесне температуре.
Такође постоји ризик од нападаја, халуцинација и делузија повезаних са синдромом повлачења због престанка употребе барбитурата.
Барбитурати и трудноћа и дојење
Барбитурати код трудница и дојиља препоручују се само када је то неопходно. То је зато што код трудница ови лекови могу да прођу кроз плаценту до фетуса, а код дојиља се лекови из ове групе могу наћи у млеку.
Када барбитурати уђу у тело детета, могу се јавити нежељени ефекти ових лекова. Поред тога, постоји ризик да у случају да је мајка током трудноће узимала барбитурате, после њеРешење - посебно када жена касније не доји - беба ће развити синдром повлачења.
Ове и неколико других опасности значе да се барбитурати прилично избегавају код трудница и дојиља.